Phân loại và cơ chế tác dụng của các nhóm kháng sinh

Hiểu rõ kiến thức liên quan về các nhóm kháng sinh hiện nay là cách an toàn và hiệu quả để bảo vệ sức khỏe. Hiện tượng kháng kháng sinh đang có xu hướng gia tăng mạnh mẽ trong cuộc sống ngày nay. Do vậy, đừng bỏ qua cơ hội bổ sung kiến thức hữu ích về loại thuốc này thông qua bài viết dưới đây của MEDLATEC.

1. Tổng quan về kháng sinh

Đôi nét về kháng sinh nói chung

Sự phát triển của kháng sinh trải qua nhiều giai đoạn khác nhau nên định nghĩa cũng ít nhiều có sự thay đổi. Kháng sinh (trụ sinh) là những chất được tiết ra từ vi sinh vật hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp ở nồng độ thấp. Những chất này có khả năng tiêu diệt hay kìm hãm quá trình phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu.

Sự ra đời của kháng sinh là một phát minh vĩ đại với nền y học và cả nhân loại

Mỗi một loại kháng sinh sẽ cho tác dụng ức chế quá trình trao đổi chất hoặc rối loạn phản ứng sinh học nhất định của tế bào vi khuẩn. Kháng sinh ra đời đã tạo nên một bước ngặt vĩ đại đối với y học nói riêng và nhân loại nói chung. Tuy nhiên, hiện nay, kháng sinh được bày bán và sử dụng đại trà đã gây ra hiện tượng kháng kháng sinh. Đây là một vấn đề mang tính toàn cầu mà con người ngày nay đang phải vất vả với những nỗ lực để khắc phục.

Phân loại các nhóm kháng sinh hiện nay

Tùy vào mục đích nghiên cứu của các nhà khoa học hay phổ tác dụng, mức độ tác dụng, nguồn gốc,... mà người ta phân chia thành các nhóm kháng sinh khác nhau. Theo mức độ tác dụng, các nhóm kháng sinh được phân chia thành diệt khuẩn và kìm khuẩn. 

• Diệt khuẩn là những kháng sinh có khả năng tạo vách tế bào và sinh tổng hợp mã di truyền ADN và ARN. Các kháng sinh nhóm này sẽ giải phóng men Autolyza làm phân giải vi khuẩn.

• Kìm khuẩn là những kháng sinh có khả năng ngăn cản quá trình sinh tổng hợp protein vi khuẩn. Kháng sinh sẽ gắn vào thành phần các enzyme hay ribosome, từ đó, vi khuẩn không thể sinh trưởng và phát triển. 

Dựa vào phổ tác dụng, người ta chia các nhóm kháng sinh thành nhóm có tác dụng hẹp và rộng. 

• Nhóm kháng sinh có phổ tác dụng hẹp chỉ cho hiệu quả với một số loại vi khuẩn chẳng hạn: Penicilline chỉ có tác dụng với các loại vi khuẩn Gram dương, Streptomycin cho hiệu quả với vi khuẩn Gram âm.

• Những kháng sinh cho tác dụng với vi khuẩn Gram dương, Gram âm, Ricketsiea, virus, động vật nguyên bào. Ví dụ như Chloramphenicol, Tetracilline.

Dựa vào nguồn gốc, kháng sinh lại được chia thành nhóm từ vi sinh vật, xạ khuẩn hay do các lại hóa dược hoặc con người tổng hợp. 

Có nhiều cách để phân loại các nhóm kháng sinh hiện nay

Dựa vào tác dụng, các nhóm kháng sinh lại được chia thành kháng sinh tác dụng đến tế bào vi khuẩn và kháng sinh làm rối loạn hoạt động sống của tế bào nguyên sinh. 

• Kháng sinh tác dụng lên tế bào vi khuẩn lại được chia nhỏ ra làm hai nhóm. Nhóm kháng sinh tác dụng đến quá trình hình thành vách tế bào sẽ gồm Penicilline và nhóm β - Lactamin, Vancomycin,... Nhóm gây ra ảnh hưởng đến màng tế bào sẽ làm rối loạn tính thấm giữa vỏ và tế bào chất.

• Nhóm kháng sinh gây ra những rối loạn về các hoạt động sống của tế bào nguyên sinh bao gồm :Nhóm kháng sinh làm rối loạn và ức chế tổng họp protein, nhóm kháng sinh ức chế sự tổng hợp các acid nucleotic.

2. Các nhóm kháng sinh chính và cơ chế tác động

Nhóm β - Lactamin

Các kháng sinh thuộc nhóm β - Lactamin sẽ gắn với Transpeptidase (hay PBP), một loại enzyme có vai trò súc tác cho sự kết nối peptidoglycan tạo vách vi khuẩn. Phức hợp được tạo ra với các β - Lactamin có độ bền vững cao, từ đó làm ly giải hay biến dạng vi khuẩn. Các nhóm kháng sinh thuộc β - Lactamin sẽ bao gồm: 

Các Penicilline 

• Penicilline G là một nhóm tiêu biểu, được tìm thấy đầu tiên, khởi nguồn cho các kháng sinh còn lại ra đời. Nhóm này cho tác dụng đến liên cầu, phế cầu, tụ cầu khống sản xuất Penicillinase (cầu khuẩn Gram dương); Lậu cầu, màng não cầu (cầu khuẩn Gram âm); Trực khuẩn Gram dương ái khí và yếm khí, xoắn khuẩn. 

• Penicilline kháng Penicillinase là loại bán tổng hợp tương tự Penicilline G nhưng cường độ tác dụng yếu hơn. 

• Penicilline có phổ rộng gồm Ampicilline, Amoxicilline có tác dụng trên các cầu khuẩn Gram dương tư tượng Penicilline G và các vi khuẩn Gram âm như E.coli, Salmolnella, Shigella, Proteus, Hemophilus Influenzae. 

• Penicilline kháng trực khuẩn mủ xanh gồm Carboxypenicilline và Uredopenicilline. Các kháng sinh này thường được chỉ định trong những trường hợp nhiểm khuẩn Gram dương nặng như trực khuẩn mủ xanh, Proteus, Enterobacter, vi khuẩn kháng Penicilline, Ampicilline. 

Penicilline G là kháng sinh được tìm thấy đầu tiên trên thế giới

Các Cephalosporin

Đây là những kháng sinh được chiết xuất từ một loại nấm cùng tế hoặc ở dạng bán tổng hợp. Tất cả đều là dẫn xuất của Acid Amino - 7 - Cephalossporanic có vòng β - Lactamin. Kháng sinh Cephalosporin được chia thành 4 thế hệ như sau: 

• Cephalosporin thế hệ 1 cho tác dụng tích cực đối với cầu khuẩn, trực khuẩn Gram dương, tụ cầu kháng Penicillinase. 

• Cephalosporin thế hệ 2 cho khả năng dung náp tốt và hiệu quả kháng khuẩn  Gram âm. 

• Cephalosporin thế hệ 3 cho tác dụng yếu với vi khuẩn Gram dương nhưng hiệu quả với Gram âm, nhất là trực khuẩn đường ruột.

• Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng và bền vững với β - Lactamin hơn kháng sinh thuộc thế hệ 3. Nhóm này thường được chỉ định trong nhiễm khuẩn Gram âm hiếu khí đã kháng Cephalosporin thế hệ 3.

Các Penem

Đối với các kháng sinh nhóm này, trong thành phần hóa học, vòng A có 5 cạnh gồm Imipenem, Ertapenem, có phổ kháng sinh rộng. 

Monobactam Aztreonem

Kháng sinh nhóm này có tác dụng mạng đối với vi khuẩn Gram âm nhưng hiệu quả kém trên vi khuẩn Gram dương và kỵ khí.

Vancomycin

Đây là kháng sinh ức chế tổng hợp vách vi khuẩn có nguồn gốc từ Streptococcus Orientalis, chỉ có tác dụng với vi khuẩn Gram dương, đa phần là các tụ cầu. Vancomycin có tác dụng hiệp đồng với Gentamycin và Streptomycin trên Enterococcus. 

Nhóm Aminosid hay Amynoglycosid 

Đây là các nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ nấm và trong cấu trúc hóa học mang thành phần Ose (đường). Đặc điểm chung của các nhóm kháng sinh thuộc Amynoglycosid sẽ bao gồm: 

• Vì thành phần có chứa PM cao nên không hấp thu qua đường tiêu hóa. 

• Có cùng một cơ chế tác động và phổ kháng sinh rộng, chống lại các vi khuẩn hiếu khí Gram âm.

• Độc tính chọn lọc với hệ thần kinh VIII và thận (tăng Creatinin máu, Protein niệu). 

• Các kháng sinh tiêu biểu của nhóm này là Streptomycin, Neomycin, Kanamycie, Amikacin, Gentamycin và Tobramycin. 

Công thức hóa học của một kháng sinh điển hình thuộc nhóm Amynoglycosid là Kanamycin B

Nhóm Chloramphenicol và dẫn xuất 

Kháng sinh  Chloramphenicol được phân lập từ nấm Streptomyces Venezualae, là một loại bột trắng, đắng, ít tan trong nước và bền vừng ở nhiệt độ thường. Cơ chế tác động của Chloramphenicol là ức chế quá trình tổng hợp Protein trong ti thể nhờ việc gắn với tiểu phần ribosom 50S. Chloramphenicol có phổ kháng khuẩn rộng, phần lớn các vi khuẩn Gram dương và âm, xoắn khuẩn. Ngoài ra, kháng sinh này còn có tác dụng đặc hiệu đối với bệnh thương hàn và phó thương hàn. 

Nhóm Tetracyclin 

Đặc điểm của các kháng sinh thuộc nhóm Tetracyclin như sau: 

• Các Tetracyclin là chất bột màu vàng, ít tan trong nước, tan trong  dung dịch có tính base hay acid. 

• Thuộc nhóm kháng sinh kìm khuẩn và phổ tác dụng rộng.

• Chỉ có khả năng hấp thụ tối đa khoảng 70% qua đường uống, dễ tạo phức hợp với Sắt, Calci, Magie, Casein trong thức ăn. 

Nhóm Macrolid và Lincosamid

Mặc dù hai nhóm kháng sinh này có công thức khác nhau nhưng lại tương đồng nhiều điểm về cơ chế tác dụng, phổ kháng sinh và ứng dụng lâm sàng. Cụ thể như sau: 

• Các nhóm kháng sinh này tác dụng ở vi khuẩn kháng Peniciline, Tetracylin và Staphylococcus. 

• Có tác dụng kiềm khuẩn mạng và khả năng diệt khuẩn yếu, giữa hai nhóm có kháng chéo. 

• Dung nạp tốt, ít độc và thải qua mật. 

Công thức hóa học một số kháng sinh điển hình nhóm Macrolid

Nhóm Quinolon 

Đây là kháng sinh tổng hợp hoàn toàn có thể uống được với phổ tác dụng rộng. Cơ chế tác động của nhóm này là ngăn cản sự tổng hợp ADN và mARN. Thành phần Acid Nalidixic có tác dụng diệt khuẩn Gram âm đường tiết niệu và tiêu hóa những không hiệu quả với trực khuẩn mủ xanh.

Nhóm 5 - Nitro - Imidazol

Kháng sinh nhóm này là dẫn xuất tổng hợp, ít tan trong nước, không bị ion hóa ở pH sinh lý và khuếch tán nhanh qua mang lọc sinh học. Nitroimidazol có tác dụng chọn lọc với vi khuẩn kỵ khí và các tế bào thiếu oxy.

Nhóm Sufamid 

Sufamid là dẫn xuất của Sulanilamid, dạng bột, màu trắng, ít tan trong nước, dễ tan trong huyết thanh và mật. Cơ chế tác dụng là ngăn cản quá trình tổng hợp Acid Folic nên có tính kìm khuẩn. 

Nhóm Trimethoprim

Trimethoprim là chất hóa học tổng hợp có tác dụng ức chế Dihydrofalat Reductase của vi khuẩn và ngăn cản hoạt động enzyme của ký sinh trùng sốt rét. Nhóm này có phổ kháng khuẩn rộng, cho khả năng diệt khuẩn với một số loại. Tuy nhiên, không gây tác dụng với Pseudomonas, S.Perfringens và xoắn khuẩn. 

Cần phải có sự chỉ định của bác sĩ chuyên khoa sử dụng thuốc kháng sinh để đảm bảo an toàn sức khỏe

Trên đây là các nhóm kháng sinh hiện nay được sử dụng phổ biến trong khám và điều trị bệnh lý. Nếu bạn muốn được tư vấn kỹ hơn về các thông tin liên quan, có thể gọi đến hotline: 1900.56.56.56, chuyên gia tại Bệnh viện Đa khoa MEDLATEC sẽ hỗ trợ bất cứ khi nào.